本发明涉及医药制备技术领域，尤其涉及一种安全的合成反应用剑麻皂苷甲基化生成物的制备方法，包括以下步骤，S1，剑麻皂苷的获取；S2，超声处理；S3，冲洗、干燥和研磨。本发明中，剑麻皂素有“医药黄金”和“激素之母”之称，对人体或动物无毒，常温下，其存储稳定，且熔沸点较高，与碳酸二甲酯、碳酸钾、四正丁基溴化铵溶解先后溶解在二甲亚砜中，经超声、冲洗、干燥和研磨的操作后，得到的剑麻皂苷甲基化生成物，参与合成反应制备的产品安全性较高；制备方法简单，且操作便捷，便于大批量生产，经济效益高。