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专利概况
专利名称 一种非布索坦的制备方法
申请号 CN201811270779.3 申请日
公开(公告)号 CN109293597A 公开(公告)日 2018-10-29
申请(专利权)人 发明人 黄欢; 黄庆国; 李凯; 施亚琴
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种非布索坦的制备方法,涉及药物化学合成技术领域,包括以下步骤:以邻溴苯甲腈为原料与异丁醇在碱性条件下发生醚化反应,得到2‑异丁氧基苯甲腈;以双氧水/氢溴酸为氧化溴化体系,2‑异丁氧基苯甲腈发生氧化溴化反应,得到2‑异丁氧基‑5‑溴苯甲腈;将2‑异丁氧基‑5‑溴苯甲腈与2‑硼酸‑4‑甲基‑1, 3‑噻唑‑5‑甲酸乙酯发生Suziki偶联反应,得到2‑[3‑氰基‑4‑异丁氧基苯基]‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯;将2‑[3‑氰基‑4‑异丁氧基苯基]‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯在碱性条件下水解得到非布索坦。本发明路线新颖且合成路线短,仅需要四步反应即可制得目标产物,制备所用的原料均廉价易得、绿色环保,反应条件温和,操作方便可控,制备得到的非布索坦纯度高、收率高。

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