本发明涉及表小檗碱在制备脲酶抑制剂中的应用。该应用中，所述的脲酶可以是洋刀豆脲酶，也可以是幽门螺杆菌脲酶；所述脲酶抑制剂是颗粒剂、胶囊或片剂。本发明所述的表小檗对脲酶的抑制效果显著优于公认的乙酰氧肟酸。