本发明公开了一种含C‑3全取代氧化吲哚衍生物及其合成方法，以重氮化合物、MBH carbonate为原料，以手性有机碱和烯丙基氯化钯为共催化剂，在有机溶剂中，经过一步反应得到所述含C‑3全取代氧化吲哚衍生物。本发明合成方法具有高原子经济性、高选择性的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明制备得到的含C‑3全取代氧化吲哚衍生物可作为重要的化工和医药中间体，并具有生物活性，适用于制备抗结肠癌药物。