本发明属于生物医药领域，涉及一种三萜‑多肽缀合物、其药物组合物及用途。具体地，本发明涉及式I所示的缀合物、其衍生物、其立体异构体、或其可药用盐。本发明还涉及含有上述的式I缀合物、其衍生物、其立体异构体、或其可药用盐的药物组合物，以及式I缀合物、其衍生物、其立体异构体、或其可药用盐在治疗或预防HIV感染所致相关疾病尤其是获得性免疫缺陷综合征(AIDS，即艾滋病)的用途。本发明的化合物具有抑制HIV细胞融合例如抑制HIV‑1细胞融合的活性。XA1‑L1–P–K(L2‑XA2)式Ⅰ。