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专利概况
专利名称 选择性雄激素受体降解剂(SARD)配体和其使用方法
申请号 CN201780036302.6 申请日
公开(公告)号 CN109310664A 公开(公告)日 2017-06-12
申请(专利权)人 发明人 R·纳拉亚南; D·米勒; T·邦努萨米; D-J·黄; Y·贺
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明涉及吡咯、吡唑、咪唑、三唑和吗啉类选择性雄激素受体降解剂(SARD)化合物,其包含杂环苯胺环和其合成前体、R‑异构体和非羟基化和/或非手性丙酰胺,和其医药组合物以及其在治疗以下中的用途:前列腺癌、晚期前列腺癌、去势抗性前列腺癌、三阴性乳腺癌、表达所述雄激素受体的其它癌症、雄激素性秃发或其它雄激素过多性皮肤病、肯尼迪式病(Kennedy' s disease)、肌萎缩侧索硬化症(ALS)、腹主动脉瘤(AAA)和子宫纤维瘤,并且涉及用于降低受试者中包含致病性或抗性突变的雄激素受体全长(AR‑FL)、AR‑剪接变体(AR‑SV)和AR的致病性聚谷氨酰胺(polyQ)多态性的水平的方法。

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