本发明涉及哌嗪‑2, 5‑二酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的哌嗪‑2, 5‑二酮类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，以及其作为治疗剂，特别是作为催产素拮抗剂，用于治疗或预防已知或显示抑制催产素会产生有益效应的疾病或病症的用途。其中通式(I)中各基团的定义与说明书中的定义相同。