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专利概况
专利名称 一种帕博西林关键中间体的制备方法
申请号 CN201710629212.X 申请日
公开(公告)号 CN109305966A 公开(公告)日 2017-07-28
申请(专利权)人 发明人 张席妮; 熊志刚; 朱日辉; 陆乾
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种帕博西林关键中间体4‑{6‑[6‑(1‑丁氧基‑乙烯基)‑8‑环戊基‑5‑甲基‑7‑氧代‑7, 8‑二氢吡啶并(2, 3‑d)嘧啶‑2‑基氨基]‑吡啶‑3‑基}哌嗪‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法,将4‑{6‑[6‑溴‑8‑环戊基‑5‑甲基‑7‑氧代‑7, 8‑二氢‑吡啶并(2, 3‑d)嘧啶‑2‑基氨基]‑吡啶‑3‑基}‑哌嗪‑1‑甲酸叔丁酯和丁基乙烯基醚进行加压闷罐反应,提高了反应温度,缩短了反应时间,控制杂质的生成,提高了产品的纯度。本发明采用闷罐反应有利于易挥发的丁基乙烯基醚充分参与反应,提高反应收率。本发明的制备方法制得产品纯度高,收率高,重现性好,易于实现,适合工业化生产。

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