本发明公开了一种具有药物活性的伊马胺衍生物及其制备方法，属于医药合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种具有药物活性的伊马胺衍生物，其结构式为：本发明还具有抗肿瘤活性的伊马胺衍生物的制备方法。本发明制得的伊马胺衍生物对肺癌细胞A549具有较好的抑制活性，具有成为抗肿瘤药物的潜质。