本公开涉及一种化合物及其制备方法和在抗体药物偶联物制备中的用途，利用本公开的化合物以及偶联方案进行生物分子与修饰物的偶联，可以避免由于非天然氨基酸掺入所造成的蛋白表达量降低、稳定性下降的缺陷。可以对不含糖链的多肽或蛋白进行定点修饰，并且偶联过程不需要借助有机溶剂，获得的生物偶联物的生物活性更高。