本发明提供了一种氨基吡啶咪唑酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其中，所述氨基吡啶咪唑酮类衍生物具有如下通式(I)结构：其中，R1为C1‑3烷基、芳环、芳基杂环或氢原子；R2为C1‑3烷基、烷氧基或氢原子；R3为O‑烷基甲肟、O‑烷基羟胺、噁二唑环、三氟甲基取代的噁二唑环、C1‑5烷基取代的噁二唑环、C1‑5烷基取代的咪唑环、C1‑5烷基取代的三氮唑环、C1‑5烷基取代的噻二唑环、N‑羟基甲酰胺、N‑烷氧基甲酰胺；以及X为C1‑4烷基。