本发明涉及一种具备抗肿瘤活性的小分子化合物F083‑0063，其化学名为：3‑甲酰胺‑N‑(呋喃‑2‑基甲基)‑1‑硫酮‑5‑氧代‑8氯‑4, 5‑双氢‑1H–噻唑并[3, 4‑a]喹唑啉，该小分子化合物能够结合与Plk1的PBD活性中心，阻断Plk1的功能，从而调控肿瘤细胞的细胞周期，抑制肿瘤细胞迁移并促进肿瘤细胞凋亡。