本发明提供一种9‑位取代的双功能团小檗碱衍生物的制备方法，属化学合成领域，通过药理学方面实验发现，该类衍生物具有多种价值的药物活性，特别是其容易吸收的性能是单官能团药物所不具备的，具体地该类衍生物在动物实验中显示出优异调节高胆固醇大鼠血脂作用。其主要作用体现在对血脂尤其是低密度脂蛋白胆固醇(LDL‑C)的降低作用显著。