本发明涉及一种鼠李糖苷类化合物及其作为抗多药耐药肿瘤药物的应用。本发明化合物对敏感肿瘤细胞株KB、MCF‑7的细胞毒活性与阳性对照药(阿霉素、长春新碱、紫杉醇)活性相当，对耐药肿瘤细胞株KB/VCR、MCF‑7/ADR的细胞毒活性强于阳性对照药；且本发明化合物的水溶性较好。本发明化合物有望发展为新型抗肿瘤药物。