本发明属于医药技术领域, 涉及止泻木碱B的医药用途，具体涉及一种天然化合物止泻木碱B在制备外排泵抑制剂中的应用。并将该抑制剂用于逆转耐药菌株耐药性，尤其是逆转耐药细菌的耐药性。本发明利用溴乙锭(EtBr)和派洛宁Y(Pyronin Y)累积量实验，对止泻木碱B发挥外排泵抑制作用进行了评价。结果表明，止泻木碱B在0.25～2.0mmol/ml浓度下，可显著增加耐甲氧西林型金黄色葡萄球菌(MRSA)菌体内EtBr和Pyronin Y累积量，说明止泻木碱B可有效抑制MRSA菌体内的抗生素外排。本发明中止泻木碱B可作为外排泵抑制剂(EPIs)发挥协同抑菌作用，对寻找具有应用前景的EPIs提供线索，从而开发出具有临床意义的耐药性逆转剂。