本发明公开了一种头孢唑林内酯的制备方法，该方法以D‑7‑ACA(7‑氨基‑3‑羟基‑3‑头孢菌素‑4‑羧酸)溶液和四氮唑乙酸混酐溶液为反应原料，通过加水萃取、温度控制、酸碱控制、过滤洗涤系列操作，制得头孢唑林内酯成品。本发明提供了一种通过化学合成的手段来制备头孢唑林内酯的工艺方法，能够稳定、高效的获取头孢唑林内酯标准品，进而提高头孢唑林钠的生产品质。