专利名称 | 一种帕利哌酮聚乙二醇缀合前药及制备 | ||
申请号 | CN201710280407.8 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN107137715B | 公开(公告)日 | 2017-04-26 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 解兵亮; 曹敏慧; 齐艳国; 宋艳杰; 董文弟 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
一种新药帕利哌酮聚乙二醇缀合前药(PEG‑帕利哌酮)的发明,涉及到其制备和应用,所述的PEG‑帕利哌酮有如下通式所示 : 包括载体(聚乙二醇,PEG)、连接臂(AA)和帕利哌酮,其中载体是单臂聚乙二醇,也可以是双臂和四臂聚乙二醇,聚合度10~500;连接臂是氨基酸或由氨基酸组成的寡肽。通过对帕利哌酮进行PEG化修饰改造,延长了药物半衰期,可以达到每周1次甚至每月1次,提高了使用依顺性;增加了药物的水溶性,使之能够做成普通注射剂, 避免了使用纳米晶长效制剂的超难工艺,降低生产难度和使用风险。本制备工艺操作简单,绿色环保,成本低廉,易于工业化生产。通式如下:单臂:双臂:四臂: |
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