专利名称 | 医药中间体5-溴吲哚的一种绿色合成方法 | ||
申请号 | CN201610647909.5 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN106432040B | 公开(公告)日 | 2016-08-09 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 王守凯; 王海洋; 赵素娟; 赵巍; 马赛勇; 许浩然; 金丹; 陈兴 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明涉及医药中间体5‑溴吲哚的一种绿色合成方法,包括以下步骤:①由吲哚在金属催化剂的作用下,低温低压液相加氢得到吲哚啉;②吲哚啉与乙酰化试剂作用,生成N‑乙酰基吲哚啉;③N‑乙酰基吲哚啉经过清洁溴化反应,生成N‑乙酰基‑5‑溴吲哚啉;④N‑乙酰基‑5‑溴吲哚啉在酸性条件下脱酰得到5‑溴吲哚啉;⑤5‑溴吲哚啉经过氧化脱氢制备关键医药中间体5‑溴吲哚。与现有技术相比,本发明的有益效果是:1)开发一条绿色合成新工艺,相对于原工艺,有效控制5‑溴吲哚产品溴代异构体, 确保医药产品安全性更高;2)相对于原有醋酐和溴素溴化工艺,反应条件温和,环境污染小,成本低。3)设备投入小,工艺简单,易于操作设备腐蚀小,工艺更加适合工业化生产。 |
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