氮取代3‑氧代‑6‑取代四氢喹喔啉结构化合物、其制备方法及其医药用途。该类化合物具有结构通式(Ⅰ)：。本发明所公开化合物具有微管蛋白聚合抑制活性，该类化合物具有良好的抗肿瘤疾病及除肿瘤以外的增殖性疾病的用途。