专利名称 | 一种合成索玛鲁肽的方法 | ||
申请号 | CN201811590004.4 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109369798A | 公开(公告)日 | 2018-12-25 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 周黎; 王良友; 郑春旭; 张亮; 孙锋 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种合成索玛鲁肽的方法,属于多肽合成技术领域。本发明的方法包括如下步骤:以Fmoc‑Gly王树脂为固相合成起始载体,通过使用新型缩合剂T3P(1‑丙基磷酸酐)进行索玛鲁肽主链30个氨基酸的活化偶联,然后脱除主链Lys26侧链保护基团,通过缩合剂T3P依次活化偶联Fmoc‑AEEA‑AEEA﹑Fmoc‑Glu‑OtBu﹑Oct‑Otbu进行缩合,得到索玛鲁肽全保护肽,经裂解沉淀,得到索玛鲁肽。本发明方法提升了氨基酸偶联效率,极大降低了索玛鲁肽合成过程中产生的消旋肽和缺失肽杂质,尤其是有效抑制或减少了与产品性质极为相近的缺失杂质(Lys26侧链AEEA缺失)的产生,提高了粗品的纯度,降低了纯化的难度,利于进行工业化放大生产。 |
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