本发明公开了一种FBDD常用分子片段的制备方法，涉及药物合成技术领域。其技术要点是：本发明通过改进合成步骤和参数，得到的顺式4‑羟基‑1, 3‑哌啶二羧酸1‑苄酯 3‑羧酸和反式4‑羟基‑1, 3‑哌啶二羧酸1‑苄酯 3‑羧酸的羟基位置相同，可以提高总收率至15‑20%，高于现有技术的10‑14%；本发明不需要封管反应，温度较低，反应温和，提高安全性。