本发明公开了一种(1S, 4S)‑2‑Boc‑2, 5‑二氮双环[2.2.1]庚烷的制备方法。该方法包括以下步骤：(1)以N‑Boc‑反式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸甲酯为原料制备中间体Ⅰ；(2)通过中间体Ⅰ与有机碱和磺酰化试剂反应制备中间体Ⅱ；(3)再由中间体Ⅱ和苄胺制备的中间体Ⅲ；(4)最后通过中间体Ⅲ脱苄基制备得到(1S, 4S)‑2‑Boc‑2, 5‑二氮双环[2.2.1]庚烷。本发明精简了反应步骤，节省了原材料成本和时间成本，产物收率高，易于纯化和放大生产，并能减少废弃物的排放。