本发明提供一种载有利福平的复合外泌体及其制备方法，属于医药技术领域。本发明通过将利福平、外泌体和电穿孔缓冲液混合，在2～6℃下进行电穿孔处理，得到载有利福平的复合外泌体初体；将载有利福平的复合外泌体初体在35～40℃下孵育25～35min，得到载有利福平的复合外泌体。采用本发明提供的方法能够将利福平包载到外泌体内，使载有利福平的复合外泌体的药物浓度达到2497.5μg/mL。