本发明属于医药领域，特别涉及一种提高血脑屏障通透性的药物及其用途。所述提高血脑屏障通透性的药物的活性成分为硝唑尼特或替唑尼特。所述提高血脑屏障通透性的药物的给药途径为注射给药或外用给药。其外用制剂优选为外用凝胶制剂。所述外用凝胶制剂的药用辅料包括卡波姆941、丙二醇、甘油、三乙醇胺、乙醇和纯化水。上述提高血脑屏障通透性的药物能够对正常血脑屏障发挥开放作用，以便于其他药物通过血脑屏障，从而发挥对中枢神经系统的药效，并且所述提高血脑屏障通透性的药物在病理性血脑屏障损伤时对血脑屏障损伤有一定的抑制效果。