本发明涉及一种雄烯二酮衍生物及其制备方法和应用，属于甾族化合物技术领域。以化合物I及其水合物作为活性成分，并配以前药、药学上可接受的盐或药学上可接受的载体形成药物组合物。将发明应用于转移性乳腺癌以及绝经后的女性晚期乳腺癌，具有较高的药用价值。