本发明涉及咪唑并异吲哚类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的咪唑并异吲哚类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，以及其治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病的用途，所述的疾病包括癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、抑郁症、焦虑症、白内障、心理障碍和艾滋病，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。