本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类川芎嗪衍生物(I)和(II)及其制备方法，药效学试验证明，本发明的川芎嗪衍生物具有一定的抗肿瘤活性和显著的抑制肿瘤细胞迁移和侵袭作用，可用于肿瘤的治疗。