本发明提供了一种盐酸比哌立登的新制备方法，属于药物与化学合成技术领域，它解决了大规模制备外向型盐酸比哌立登，制得的产品符合最新欧洲药典标准。该方法以5‑乙烯‑2‑降冰片烯为起始原料经选择性氧化制得关键外型5‑乙酰基降冰片烯，再经曼尼希反应、外向异构化成盐反应、格氏反应及成盐反应制得本品。本发明原料易得、价格低廉、操作简单，反应条件温和，具有良好的工业化应用价值。