本发明涉及式I所示磷酸/膦酸衍生物：其中，R1或R2代表如下结构：Q1代表L‑氨基酸的酯衍生物，其中R3为碳原子数1‑6的烷基或环烷基，R4为H或碳原子数1‑6的烷基；Q2代表羟基取代的苯并二氧六环衍生物；Q3代表羟基取代的苯并二氧戊环衍生物；R1或R2相同或不同，但是其中至少有一个为Q2或Q3；D代表含磷酸/膦酸基的药理活性分子的残基，即代表含磷酸/膦酸基的药理活性分子；当R1和R2不同时，与R1和R2相连的P原子的构型为R型或S型。