| 专利名称 | 一种富马酸替诺福韦二吡呋酯类似物的制备方法 | ||
| 申请号 | CN201710649577.9 | 申请日 | |
| 公开(公告)号 | CN109384813A | 公开(公告)日 | 2017-08-02 |
| 申请(专利权)人 | 发明人 | 黄小光; 朱少璇; 陈红英; 陈溪; 肖颖; 陈金瑞 | |
| 专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
| 摘要 |
本发明公开了一种制备富马酸替诺福韦二吡呋酯类似物的方法。本发明以腺嘌呤为原料,在碱存在下与(R)-碳酸丙烯酯发生取代反应,再与(二乙氧膦酰)甲基‑4‑甲基苯磺酸酯发生取代反应,再用浓盐酸溶液水解,结晶得到无水替诺福韦,所得产物再与氯甲基异丙基碳酸酯反应得到替诺福韦单酯、再与2‑溴丙烷反应得到该目标化合物。本发明所选用的起始原料价廉易得,工艺简单,提高了物料利用率和总收率。该方法的中间体选用重结晶的方法进行提纯,其产率高,纯度高。 |
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