本发明公开了一种ATX抑制剂及其制备方法和应用。本发明的具有式I结构特征的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体或溶剂化物或前药，能够与Autotaxin结合并作为Autotaxin抑制剂，进而能够应用于预防和治疗具有Autotaxin表达增加的病理学特征的疾病。与单一抑制剂相比，本发明的化合物能在各类关键信号通路上游进行阻断和干扰，减轻或延缓肿瘤细胞的生长和转移，可以避免药物过早出现耐药性，为肿瘤细胞的治疗提供了新的可能。