本发明属于医药技术领域，提供了一种串联环化氧化反应合成茚酮并[1, 2‑c]喹啉的方法。反应通式如下所示，该方法的反应底物为含裸露氨基的不同取代的1, 5‑烯炔，催化剂为Ph3PAuCl、Ph3PAuNTf2、HAuCl4、NaAuCl4、Ph3PAuOTf、Ph3PAuSbF6或IPrAuCl，反应所需的介质为甲苯、甲醇、二氯甲烷、1, 2‑二氯乙烷、氯仿、四氢呋喃或乙腈中的一种。反应即可以通过微波加入促进反应，也可以通过搅拌进行。此反应在金催化剂存在的条件下可将串联环化和氧化反应一锅进行，生成一系列含茚酮并[1, 2‑c]喹啉的化合物。该反应实验操作非常简单，副产物少，能达到较高的收率。