本发明公开了一种具有良好抗癌作用的寡聚乙二醇修饰的多西他赛衍生物的注射剂，包含具有式I结构的寡聚乙二醇修饰的多西他赛衍生物，所述的寡聚乙二醇修饰的多西他赛衍生物溶于亲脂性介质中，通过表面活性剂的作用以纳米颗粒分散在水相中；或直接通过表面活性剂的作用以纳米颗粒分散在水相中；其中R为C1～C5的烷基；n＝1‑10。本发明的注射剂包括脂质体剂、乳剂和胶束剂，具有毒性小、载药量及稳定性提高以及靶向性递药等特点，从而提高药物的抗肿瘤治疗效果和降低毒性，增加病人耐受性。