本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种含有奥利司他的纳米微球在制备抗肿瘤药物中的用途。所述的纳米微球包含有奥利司他和选自维生素A甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物或维生素E甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物或维生素D2甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物中的一种共聚物。体外试验结果显示，本发明提供的纳米微球对人前列腺癌细胞DU145、人黑色素瘤细胞A375与人胰腺癌细胞株bxpc‑3的抗肿瘤活性显著高于单独给予奥利司他，并且比采用PMB30W作为载体制备的对照纳米微球以及含有奥利司他和聚乙二醇‑聚己内酯的纳米微球的抗肿瘤活性更佳。