本发明公开了异硫氰酸酯类化合物的应用，具体地，本发明公开了一种式(I)所示的化合物或如式(II)所示的衍生物的用途，用于制备组合物或制剂，预防和/或治疗高血脂症。本发明化合物可降低哺乳动物(如大鼠、人)血清中甘油三酯和低密度脂蛋白水平，提高血清中高密度脂蛋白的水平，降低哺乳动物(如大鼠、人)血清中总胆红素水平。