本发明公开了羟基酪醇酯类化合物的制备方法和应用，属于生物医药技术领域。对羟基酪醇的化学结构进行衍生化，在其结构中引入酚酸或脂肪酸，其结构与羟基酪醇相比有较大差异，且具有较好的抗氧化作用。本发明还提供了羟基酪醇酯的制备方法，即以羟基酪醇、三苯基磷和酚酸或脂肪酸为原料，氮气保护下加入四氢呋喃，0℃下滴加偶氮二甲酸二异丙酯，反应后经洗涤、柱层析即得。该制备方法操作简单，不需要对酚酸和羟基酪醇的酚羟基进行保护与脱保护，一步反应即可得到目标化合物，收率较高，环境友好。