本发明提供了一种氧化石墨烯基复合纳米药物载体及其制备方法。所述药物载体，是表面修饰壳寡糖和γ‑聚谷氨酸的单层氧化石墨烯；氧化石墨烯、壳寡糖和γ‑聚谷氨酸的质量比为20‑80 : 200‑400 : 20‑40。该药物载体，呈层片状结构，厚度1‑6 nm，直径400‑700 nm，饱和载药量为1.1402‑1.1883 mg/mg，包封率为95.02%‑99.02%。上述药物载体可以负载抗癌、抗肿瘤活性成分。本发明提供的氧化石墨烯基复合纳米药物载体，具有较高的载药量和包封率、较低的生物毒性、细胞的亲和性及控制释放等特点，非常适合运载抗癌药物，在生物医药领域具有广泛的应用前景。