本发明公开了(5R)‑5‑羟基雷公藤内酯醇在制备药物中的应用，特别是在制备治疗和/或预防艾滋病异常免疫激活、或者艾滋病异常免疫激活相关的免疫重建不全的药物中的应用。本发明使用(5R)‑5‑羟基雷公藤内酯醇(T8)进行实验后发现，其在艾滋病异常免疫激活、或者艾滋病异常免疫激活相关的免疫重建不全中具有免疫抑制活性，且表现为效率高、毒性低，具有很好的安全治疗指数。