本发明属于医药技术领域，提供一种油桐种壳精制木脂素提取物、制备方法及其应用，该木脂素提取物主要由异商陆素A(isoamerican A)，商陆素B(american B), (±)3, 3′‑双去甲基松脂醇((±)3, 3′‑bisdemethylpinoresinol)，7S, 8R‑americanin D组成，该提取物在体内外能够抗肿瘤、诱导肿瘤细胞凋亡、治疗神经退行性疾病，可用于预防和治疗神经炎症、癌症药物的开发和应用。