本发明公开了具有结构四氮唑取代芳香化合物拮抗核糖体30S小亚基的核糖体蛋白S1(RpsA)，可有效的抑制结核分枝杆菌以及耐吡嗪酰胺结核分枝杆菌的生长，可用于制备耐吡嗪酰胺结核病及结核病药物。