本发明公开了一种吲哚取代的异喹啉化合物及其制备方法和应用。该吲哚取代的异喹啉化合物如式I所示，其中R1为氢、卤素原子、烷基，R2与R3为氢、卤素原子、烷基或烷氧基。本发明通过2步反应合成目标产物，合成方法简洁、快速，且目标化合物收率较高，为进一步研究式I化合物或相关化合物提供了提供了必要基础。本发明的化合物对人类肿瘤细胞具有良好的抑制作用，在生物医药领域具有实际的应用价值。I。