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专利概况
专利名称 多烯紫杉烷靶向前药及其抗结肠癌药用用途
申请号 CN201710726074.7 申请日
公开(公告)号 CN109420179A 公开(公告)日 2017-08-22
申请(专利权)人 发明人 孙逊; 刘正玉; 王明亮; 唐美麟; 韩吉来
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明属于生物医药领域,具体涉及一种新型多烯紫杉烷靶向前药及其药用用途,本发明提供了包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向前药及其抗结肠癌药用用途:本发明的化合物具有药理学研究价值,可用作靶向结肠癌肿瘤部位特异高表达的蛋白酶的抗癌前药。可以治疗基质金属蛋白酶MMP‑7、半胱氨酸组织蛋白酶B、成纤维细胞激活蛋白α等一种或多种特异性高表达的结肠癌疾病。式(1)中,A为包含但不限于结肠癌组织中显著高表达的基质金属蛋白酶MMP‑7、半胱氨酸组织蛋白酶B、成纤维细胞激活蛋白α等特异识别并水解的底物多肽序列;B为选自(a~i)的可降解的桥接基团,且与A的碳端或氮端通过酰胺键相接;R1为包含但不限于氟原子、氢原子等。

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