本发明属于生物医药领域，涉及COX参与的多靶点的血糖调节机制。本发明提供了新的预防或治疗糖尿病、代谢综合征、及其相关疾病的机制。药物或药物组合物能够通过作用于COX和/或GPR和/或PPAR多靶点保护胰岛β细胞、调节胰岛素分泌或增加胰岛素敏感性以调节血糖。因而，本发明将为预防或治疗糖尿病、代谢综合征、及其相关疾病提供一种新途径和手段。