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专利概况
专利名称 一种Baricitinib中间体的制备方法
申请号 CN201510628431.7 申请日
公开(公告)号 CN106554363B 公开(公告)日 2015-09-28
申请(专利权)人 发明人 甘宗捷; 刘飞; 顾红梅; 张喜全
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明属于医药化工领域,具体而言涉及一种Baricitinib中间体的制备方法,本发明的制备方法,通过4‑吡唑硼化物与2‑[1‑(乙基磺酰基)‑3‑氮杂环丁亚基]乙腈反应制备关键中间体2‑[1‑乙磺酰基‑3‑[4‑(4, 4, 5, 5‑四甲基‑1, 3, 2‑二氧代硼戊环‑2‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基]氮杂环丁‑3‑基]乙腈,无需对4‑吡唑硼化物吡唑环上的氮进行保护,从而后续也没有脱去该相应保护基步骤,因此整个反应路线短,原料更易获得,生产成本低,特别适合工业化生产。

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