本发明公开了一种含吡咯并吩噻嗪‑1, 3‑二酮衍生物及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。本发明所述的衍生物包括通式Ⅰ化合物以及药学上适用的盐；其中R1为氢或氯；R2为氢或甲基；R3为氢、异丙基或甲氧基中的一种。该类大部分化合物既对tau蛋白聚合具有抑制作用, 又对微管蛋白起稳定作用，可有效用于治疗阿茨海默症。