本发明公开了一种功能性药物组合物及其制备方法，利用各自的活性基团，将丙烯酸单元、磷酸酯‑碳酸酯单元、氨基酸单元聚合得到载体；最后，将疏水性抗癌药物、载体分子在溶液中自组装，根据实际需要定容，得到具有酸敏感的功能性药物组合物。本发明公开的功能性药物组合物中，载体具有良好的生物相容性及生物可降解性；化学交联结构有效的延长了体内循环时间，进入癌部位后，释放出所包载药物，可以用作高效可控药物释放体系；特别是本发明的功能性药物组合物还具有缓释功能，解决了现有药物体系释放过快的缺陷，在生物材料及生物医药领域具有良好的应用价值。