专利名称 | 一种卡泊芬净的制备方法 | ||
申请号 | CN201510837117.X | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN105440109B | 公开(公告)日 | 2015-11-26 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 贺正全; 田单 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种卡泊芬净的制备方法,包括将纽莫康定B0和苯硼酸溶于乙腈后,加入苯硫酚搅拌混合均匀,滴加三氟甲磺酸,得到中间体MD‑Ⅰ;将中间体MD‑Ⅰ和苯硼酸加入无水四氢呋喃溶液中混合溶解,在氮气保护下加入双(三甲基硅烷基)三氟乙酰胺BSTFA继续反应,并滴加硼烷四氢呋喃溶液反应,减压蒸馏去除四氢呋喃,分离产品后得到中间体MD‑Ⅱ;将中间体MD‑Ⅱ溶于甲醇中,在氮气保护下降温后加入乙二胺至反应完全,冷冻干燥得到卡泊芬净。本发明提供了一种新的制备卡泊芬净方法,具有路线短、反应条件温和、后处理简单、收率明显较现有技术提高、同时可以显著缩短合成的总体时间,在很大程度上减轻了工艺操作难度系数和对设备要求,显著降低了生产成本。 |
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