本发明提供了一种具有抗肿瘤作用的组合物及其应用，该组合物由5‑氟尿嘧啶和中药组合物组成，其中中药组合物提取物可为中药组合物的水提取物、醇提取物或水提醇沉物等。本发明提供的具有抗肿瘤作用的组合物，在大量实验研究基础上，筛选出中药组合物可明显降低抗肿瘤药物5‑氟尿嘧啶的骨髓抑制，中药组合物与5‑氟尿嘧啶科学配比组合后，5‑氟尿嘧啶在发挥其强抗肿瘤活性的同时，骨髓抑制等副作用明显降低，两者组合后，具有比单用5‑氟尿嘧啶更高的药物安全性，是一种很有应用前景的化学药物和中药复方的组合物，对临床用药具有重要的指导作用。