本发明公开了一种基于聚二硫苏糖醇的载药纳米体系及其制备方法和应用。本发明制备组成和结构可控的含有二硫键的新聚合物聚二硫苏糖醇，成功构建了抗肿瘤药物靶向递送的纳米载体；并将不同的抗肿瘤药物接枝到聚二硫苏糖醇上的羟基上，然后经过单乳法、纳米沉淀法等纳米粒制备工艺，形成粒径均一且稳定的纳米粒溶液。本发明的新聚合物聚二硫苏糖醇接枝药物后性质稳定，有良好的生物相容性和可降解性，并且具有GSH快速还原响应性，提高了纳米载体的靶向递送效率，实现药物在肿瘤细胞内的定位可控释放，提高了疏水药物的生物利用度，在医药领域具有良好的应用前景和广阔的发展空间。