本发明公开了一种离子液体中合成抗癌活性苯丙氨酸酯化蔗渣木聚糖‑g‑CHMA的方法。以蔗渣木聚糖为原料，在离子液体[Hemim]Cl内，以过硫酸铵为引发剂，甲基丙烯酸环己酯为接枝单体，合成蔗渣木聚糖‑g‑CHMA衍生物；再以Boc‑L‑苯丙氨酸为酯化剂，4‑二甲氨基吡啶为催化剂，在离子液体溶剂中经催化酯化合成了蔗渣木聚糖酯化接枝衍生物苯丙氨酸酯化蔗渣木聚糖‑g‑CHMA；用三氟乙酸进行脱保护，得产物苯丙氨酸酯化蔗渣木聚糖‑g‑CHMA。本发明在离子液体的反应环境下，通过接枝、酯化反应在蔗渣木聚糖的主链和侧链上引入活性基团，增强了原蔗渣木聚糖的生物活性，产物在生物、医药领域有广阔的应用前景。